Ako aspirín ovplyvňuje cholesterol

Kyselina acetylsalicylová bráni tvorbe cholesterolových zhlukov v bunkovej membráne

Kyselina acetylsalicylová (ASA) pomáha nielen pri bolesti, horúčke a zápale, ale aj pri vysokej hladine cholesterolu. © Dima Sobko / thinkstock
čítať nahlas

Aspirín sa považuje za jack všetkých obchodov: má analgetikum, antipyretikum, riedenie krvi - a dokonca pomáha pri zvýšených hladinách cholesterolu. Vedci teraz skúmali, nakoľko presne je účinná látka v tejto súvislosti účinná kyselina acetylsalicylová. Činidlo teda rozpúšťa nahromadenia cholesterolu v bunkovej membráne, ktoré sa tam typicky tvoria pri vysokých koncentráciách cholesterolu.

Kyselina acetylsalicylová (ASA) je jedným z najbežnejšie používaných liekov na svete. Väčšina ľudí prehltáva aspirín a Co ako analgetiká, antipyretiká a protizápalové lieky. Mnoho pacientov s kardiovaskulárnym ochorením však dostáva účinnú látku kvôli jej účinkom na riedenie krvi.

Okrem toho sa ASA niekedy používa na liečbu vysokého cholesterolu. Tento účinok je prekvapivý, pretože účinná látka podľa bežnej doktríny neúčinkuje priamo na cholesterol. Ako teda možno vysvetliť pozitívny vplyv na cholesterol? Túto otázku preskúmal Richard Alsop z McMaster University v kanadskom Hamiltonu a jeho kolegovia.

„Rafty“ cholesterolu

Vedci skúmali vplyv kyseliny acetylsalicylovej na štruktúru a dynamiku bunkových membrán. Niektoré oblasti v týchto separačných vrstvách pozostávajú z veľkej časti z cholesterolu a takzvaných sfingolipidov. V dôsledku fyzikálnych vlastností lipidov sú tieto domény vysoko usporiadané v porovnaní s inými časťami membrány.

Pri vysokých hladinách cholesterolu sa zvyčajne tvoria najmä také lipidové plte. Aby sa zistilo, ako ASS ovplyvňuje tieto usporiadané štruktúry, tím Alsop uskutočnil experimenty s rozptylom neutrónov - technikou, ktorá využíva skutočnosť, že neutróny interagujú s atómovými atómami a elektrónmi a poskytujú informácie o štruktúre hmoty prostredníctvom ich charakteristického rozptylu. Na počítači tiež simulovali, ako môže liek interagovať s lipidovými pltami. zobraziť

Narušená objednávka

Ukázalo sa: Kyselina acetylsalicylová sa evidentne viaže prednostne na vorovité štruktúry v membráne a narušuje tam starý poriadok. Výsledkom je, že hromadenie cholesterolu sa rozpúšťa a tvorba raftov obsahujúcich cholesterol je potlačená. Počítačové simulácie ukázali, že tento účinok je spôsobený interakciami s inými lipidmi - teda ASA má nepriamy vplyv na cholesterol.

Na druhej strane sa na rozdiel od predchádzajúcich predpokladov zdá, že účinná látka je tiež schopná priamo interagovať s cholesterolom. Vedci našli dôkaz, že liek vytvára vodíkové väzby na molekuly cholesterolu v membráne.

Molekulárne vysvetlenie

Tieto pozorovania poskytujú Alsopovi a jeho kolegom možné molekulárne vysvetlenie známeho účinku aspirínu na cholesterol. Pretože ukazujú, že aktívna zložka s vysokým obsahom cholesterolu typicky usporiadala hromadenie lipidov v bunkovej membráne.

Vedci zdôrazňujú, že lipidové prostredie hrá rozhodujúcu úlohu vo funkčnej kapacite bunkových membrán a ovplyvňuje napríklad aktivitu uložených proteínov - a v konečnom dôsledku zdravie. (Royal Society Open Science, 2018; doi: 10.1098 / rsos.171710)

(Royal Society Open Science, 28.02.2018 - DAL)